HHD 99% عالية الجودة أفضل سعر الجملة تاكروليموس CAS 104987-11-3

إن تاروليموس، تاك، أو FK506، مثبط الكالينيورين (CNI) الذي كان حجر الزاوية في معظم أنظمة المناعة في زرع الأعضاء الصلبة (SOT) منذ تقديمه في التسعينات. آلية طوقت دقات القلب المناعي هي أساسا من خلال ربط مع مستقبلات FK506 بروتين ربط 12 (FKBP-12) في الخلايا الليمفاوية T لتشكيل مجمع تاك-FKBP-12، الذي يرتبط مع الكالينيورين ويمنع تنشيط الأخير، ويتداخل مع ومانع تركيب interlukin 2 (IL-2) على المستوى الجزيئي. منع تسرب الخلايا الليمفاوية T للخلايا إلى الكسب غير المشروع، لمنع الرفض ومعالجته. لقد أحدث استخدام التاكورليموس ثورة في مستقبل زراعة الكلى مقارنة بالخلايا السكلوسبورين لأنه يتمتع بقدرة أعلى على البقاء على قيد الحياة، وبقدرة أعلى على التحمل، وبنسبة أقل من الرفض، وبآثار جانبية أقل. في عام 2009، أوصى كيديغو باستخدام التاكورليموس كأول خط في زراعة الكلى كعلاج اكتئابي أولي طويل الأمد. ومع ذلك، تظل مراقبة تركيز التاكروليموس معقدة، حيث يزيد الاستخدام الناقص من خطر الرفض والإفراط في الاستخدام من مخاطر الآثار الجانبية، وهي في الأساس سمية كلوي، وسمية الأعصاب، والعدوى، والخباثة، مرض السكري والانزعاج المعوي. امتصاص تاكروليموس في الجهاز الهضمي بعد تناول الفم غير مكتمل ويختلف على نطاق واسع بين الأفراد. يتم امتصاص بعض المرضى بسرعة بعد تناول الفم، ليصل إلى أقصى تركيز للدم عند 0.5 ساعة، بينما يصل عدد المرضى إلى 1 إلى 3 ساعات. بعد الامتصاص، يمكن توزيع تاكروليموس على نطاق واسع في الجسم، مع تركيز عال للدم في القلب والكبد والكلى والأنسجة الأخرى. يتم تأيض تاكروليموس بشكل أساسي بواسطة الكبد، وقد تم العثور على 9 مستقلبات على الأقل. يعتبر الكتاب الكيميائي المستقلب الرئيسي لمتصرات الكبد، ويتم إفرازه بشكل أساسي من الجسم بواسطة الصفار من خلال البراز بعد الأيض. النافذة العلاجية لتاكروليموس ضيقة، والجرعة العلاجية قريبة من الجرعة السامة، وهناك اختلافات كبيرة في خصائص الحرائك الدوائية والتوافر البيولوجي لمختلف الأفراد. لذلك، من الضروري مراقبة تركيز الدم في تاكروليموس وتعديل الجرعة وفقًا لنتائج المراقبة، وذلك للوصول إلى تركيز الدم المستهدف في وقت معين بأسرع ما يمكن.