رقم CAS
|
1297537-33-7
|
المظهر
|
مساحيق بيضاء
|
التخزين
|
درجة حرارة الغرفة
|
MF
|
C19H17ClN6O2
|
مدة الصلاحية
|
سنتان
|
النقاء
|
99.5%
|
الدرجة
|
معيار المؤسسة
|
Ketodarolutamide (شفرة النمو الأسماء ORM-15341، Bay-1896953) هو مضاد اندروجين غير ستيرويدي (NSAA) والمستقلب النشط الرئيسي من Darolutamide (ODM-201، Bay-1841788)، وهو NSAA يستخدم في علاج سرطان البروستاتا في الرجال.Similarly إلى مركب ثنائي، وهو عبارة عن انجذاب عالي الدقة، وهو مؤلم إلى حد كبير. مضادات تنافسية صامتة لمستقبلات الاندروجين (AR). يظهر كلا الوكلاء انجذاب أعلى بكثير وتثبيط أقوى للمستقبلات AR بالنسبة للمستقبلات الأخرى NSAA enzalutamide و apalutamide، على الرغم من أنها تمتلك أيضا أقصر بكثير وأقل نسبيا إزالة نصف حياة. وقد وجدت أيضا أنها لا لتنشيط بعض المتغيرات مطورة AR التي تنشط enzalutamide وapalutamide.على حد سواء darolutamide والكيتولاميد تظهر توزيعا مركزيا للجهاز العصبي ، مما يشير إلى الانتقائية الطرفية ، كما أن تثبيط أو حث إنزيمات السيتوكروم P450 أو عدم القيام بذلك على الإطلاق، مثل إنزيمات CYP3A4، على عكس الإنزيلوتاميد وأبلوتاميد.
ORM-15341 هو عداء قوي وكامل للإنسان AR (حار) مع قيم IC50 38 نيوتن متر كما هو موضح من خلال عمليات تحليل الحركة في الخلايا AR-HEK293 التي تعبر باقتدار عن حار كامل الطول وبني جينات لوسيفيراس مراسل الأندروجين المستجيبة.