التأثيرات الدوائية
|
نيفيديبين هو نوع من مضادات الكالسيوم ثنائية الهيدروبيريدين، يمكنه منع Ca2 + امتصاص العضلات القلبية الوعائية الملساء، كما يمكن أن توسع الشريان التاجي ، وزيادة تدفق الدم التاجي ، وتحسين التحمل الأيزوكيميائي myocardial ، في الوقت نفسه ، ويمكن توسيع الشرايين الطرفية والحد من المقاومة المحيطية الوعائية ، وتخفيف النفاقة الشريانية التاجية ، وزيادة تدفق الدم التاجي ، وتحسين myocardial ischemia ، من أجل تقليل ضغط الدم. لا تؤثر الجرعات الصغيرة على ضغط الدم، عند توسيع الشريان التاجي، فهو عقار أفضل مضاد لانجينا. ويستخدم للوقاية من الذبحة الصدرية ومعالجتها، دون أي آثار سلبية على وظيفة التنفس، ومن الأفضل أن تكون فعاليته في حال انسداد عضلة الجوز التاجي وأمراض انسداد المجرى الهوائي مع الذبحة الصدرية، وهي أعلى من حاصرات بيتا. كما يتم تطبيقها على كل أنواع ضغط الدم العالي، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الحاد والمقاوم. علاج الاحتقاني الاحتقاني الاحتقاني قد يكون يأخذ هذا الوقت. كما يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي الأساسي، وطرد النشاح المريئي والربو القصبي، وقرحات الاثنى عشر، وعرقلة المسالك البولية، والربو الناجم عن ممارسة التمارين الرياضية، والانساجيا.
لدى نيفيديبين انتقائية معينة في العضلات الوعائية الملساء ، والتأثير السلبي المباشر على انقباض العضلات وتأثير تشنّج العضلات على القلب ضعيف ، والإدارة النظامية لها لا تسبب تباطؤ معدل ضربات القلب ، على العكس ، فإن أداء معدل ضربات القلب عكس الزيادة.
يتم تحرير المعلومات المذكورة أعلاه بواسطة كتاب الكيمياء لـ Tian Ye.
|
الخصائص الكيميائية
|
بلورات صفراء. نقطة الانصهار 172-174 درجة مئوية. يذوب في نغمة الآيس، أو شكل اللون، أو مادة آيل آيس، أو يذوب في الميتانول الساخن ، أو غير قابل للذوبان في الماء. فهو يتدهور بسهولة في حالة الإضاءة.
|
يستخدم
|
وعائية تاجيلية طويلة الأجل. يمكن لهذا المنتج زيادة تدفق الدم التاجي، وتقليل الأكسجين العضلي consumption.it يُستخدم للقصور التاجي الحاد والمزمن، لا سيما احتشاء الذبحة الصدرية وعضّ القلب.
|
أساليب الإنتاج
|
O-nitrobenzaldehide، أسيتات الميثيل، ميثا نول، ميثا نول، ميتريا شمع معا، ثم تجمد، تتبلور، بعد الترشيح، ويتم الحصول على خام نيفيديبين. تتم إعادة تصنيف المنتج الخام من خلال الإيفاء هانول، ثم يتم اشتقاق المنتج، ومعدل العائد 50%.
|
الفئة
|
المواد السامة
|
درجة السمية
|
مادة سامة للغاية
|
السمية الحادة
|
جرعة الفموية من الفئران LD50: 1022 ملغ/كلغ؛ ماوس بالفم LD50: 310 ملغ/كلغ.
|
خصائص القابلية للاشتعال والمخاطر
|
ينتج الاحتراق أدخنة سامة من أكاسيد النيتروجين؛ آثار جانبية طبية: انخفاض ضغط الدم، وأمراض القلب، وأمراض تدفق الدم المحلية، وارتفاع سكر الدم، والذهان.
|
خصائص التخزين
|
جيد التهوية، منخفض الحرارة، تجفيف؛ ويتم الاحتفاظ به بشكل منفصل عن مستودع المواد الخام الغذائية.
|
مادة الإطفاء
|
مسحوق جاف، رغوة، رمال، ثاني أكسيد الكربون، رذاذ الماء.
|
خصائص كيميائية
|
بلوري أصفر صلب
|
المنشئ
|
Adalat, Bayer, W. ألمانيا، 1975
|
يستخدم
|
يستخدم كمضاد لضغط الدم ومضاد لزاوية. دهيدوربيري تناول الطعام في حاصر قناة الكالسيوم
|
يستخدم
|
يُستخدم نيفيديبين لمنع هجمات الذبحة الصدرية وتخفيف حدتها، وارتفاع ضغط الدم، وكمكون في العلاج المركب لعدم كفاية القلب المزمن.
|
يستخدم
|
لإدارة ننجينا الفتاتية الوعائية، الننجينا المستقرة المزمنة، وارتفاع ضغط الدم، وظاهرة رانود. يمكن استخدامه كعامل خط أول في تضخم البطين الأيسر وارتفاع ضغط الدم الانقباضي المنعزل (العوامل طويلة المفعول).
|
عملية التصنيع
|
45 غرام 2-نتروبنديهيد، 80 سم مكعب من إستر الميثيل حمض الأسيتيك، 75 سم مكعب من نول الميثا و32 سم مكعب من الأرق يتم تسخينها تحت الارتجاع لعدة ساعات، يتم تصفيتها وتبريدها، وبعد تصفية الشفط، يتم الحصول على 75 غرام من البلورات الصفراء من MP 172 إلى 174 درجة مئوية، وفقًا لبراءة الاختراع الأمريكية 3,485,847.
|
اسم العلامة التجارية
|
ادالت (باير) وافيديتاب (واتسون) وبروكارديا (فايزر).
|
الوظيفة العلاجية
|
العضو الوائي التاجي
|
منظمة الصحة العالمية
|
نيفيديبين هو أحد حاصرات قنوات الكالسيوم في تناول الطعام ثنائي الهيدروبيريه. وهو مدرج في القائمة النموذجية لمنظمة الصحة العالمية للعقاقير الأساسية. يتم الاحتفاظ بأقراص 10 ملغ على قائمة علاج فرط ضغط الدم لفترة قصيرة. ينصح بتحضير الإستمدادات لعلاج طويل الأجل.
|
الوصف العام
|
نيفيديبين، 1،4 ديديديهيدروستافي-2، 6 ديميثيل-4-(2-نيتروفينيل)-3،5 بيريدي نيديكاربوكسيلات ديميثيل إستر (أداتي، بروكارديا)، هو مشتق ثنائي قطرة yridine Thatibes لا يشبه بنيوياً مضادات الكالسيوم الأخرى.إنه ليس معدل نيتروجين، ولكن هو تأثير أساسي للمجموعة المضادة للنيتروجين. كصف، فإن الأريديروبي المحضرون بحلقة بيريدي المركزية التي تتشبع جزئيًا. ولهذا، يتم استبدال الموضوع2 و6 بمجموعة ألكيل التي تلعب دوراً في مدة عمل العامل. بالإضافة إلى ذلك، تعتبر الموضوع3 و5 مجموعات كربوكسيلية يجب أن تكون محمية بمجموعة وظيفية من جهاز اختبار. وفقًا لنوع جهاز اختبار المستخدم في هذه المواقع، يمكن توزيع العامل على أجزاء مختلفة من الجسم. وأخيرا، يتطلب الوضع 4 استبدال العطور التي تمتلك مجموعة سحب الإلكترون (أي Cl أو NO2
) في وضع الانتصام و/أو التوصفية.
|
الوصف العام
|
بلورات أو مسحوق أصفر لا رائحة له. بلا طعم.
|
التفاعلات الجوية والمائية
|
إن الحلول المائية حساسة جدًا للضوء. . غير قابل للذوبان في الماء.
|
ملف تعريف إعادة النشاط
|
نيفيديبين حساس للضوء.
|
خطر نشوب حريق
|
لا تتوفر بيانات نقطة الوميض لنيفيديبين؛ ولكن قد تكون نيفيديبين قابلة للاشتعال.
|
النشاط البيولوجي
|
حاصر قناة الكالسيوم من النوع L.
|
آلية العمل
|
يتسبب نيفيديبين في الاسترخاء في العضلة الملساء، وتمدد الشرايين التاجية والشرايين الطرفية، وتقليل المقاومة الطرفية وضغط الدم الشرياني، ويعزز إمداد القلب بالأوكسجين.
|
الاستخدام السريري
|
النموذج الأصلي لهذه الفئة، نيفيديبين، له خصائص قوية في نهاية الأوعية الدموية. وهو يمنع قناة الكالسيوم ذات الجهد الكهربائي في العضلات الوعائية الملساء ولكن لا يؤثر مباشرة على عقد آكتئاب إس إيه أو آف، على الرغم من أنه يمنع تيار الكالسيوم في حالات القلب الطبيعية والمعزولة. نيفيديبين أكثر فعالية في المرضى الذين تحدث نوبات الهوس بسبب تشنج الأوعية التاجية والإيزان في علاج الذبحة الصدفية بالإضافة إلى الذبحة الصدرية المصنفة حسب الفئة. بسبب خواصه القوية الوعائية ، ويستخدم في مرضى مختارة لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
|
التركيب الكيميائي
|
نيفيديبين، الأثير ثنائي الميثيل 1، 4 ديهيدروستاتي 2، 6 ديميثيل 4-(2′-nitrophinyl) 3، 5- حمض بيريدياربوكسيليك (19.3.16)، يتم توليفه بواسطة تركيبة هنتش من جزيئين من مركب ثنائي بيتا بيكاربيكربونات-أسيتات ميثيل، باستخدام البنزين كمكون ألديورديلونيا-2. لم يتم تحديد تسلسل المراحل المتوسطة للتوليف بشكل كامل.
|