Producto Detalis
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Nombre común | Benzocaína | ||
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Número CAS | 94-09-7 | Peso molecular | 165,189 |
Densidad | 1,1±0,1 g/cm3 | Punto de ebullición | 310,7±15,0 °C a 760 mmHg |
Fórmula molecular | C9H11NO2 | Punto de fusión | 88-90 °C. |
MSDS | ChineseUSA | Punto de inflamación | 164,2±17,9 °C |
Descripción | La benzocaína comparte un receptor común con todos los demás anestésicos locales (las) en el canal Na+ de tensión sincronizada, con un IC50 de 0,8 mm probado con un potencial de +30 mV. |
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Catálogo relacionado |
Vías de señalización
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Transportista de membrana/Canal de iones
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Canal de sodio
Áreas de investigación
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Enfermedades Neurológicas
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Objetivo |
IC50: 0,8 mm (canal Na+)[1]. |
In vitro | La benzocaína bloquea μ1 las corrientes de Na+ de tipo salvaje en una forma dependiente de la dosis. La concentración de benzocaína que inhibe el 50% de las corrientes de Na+ (IC50) se estima en unos 0,8 mm cuando se aplica un potencial de prueba de +30 mV. La pendiente de la curva h∞ también se reduce significativamente con la benzocaína (de 6,6 a 9,9 mV). La mutación de μ1-N1584A también aumenta significativamente la potencia de Benzocaína. A 1 mm, Benzocaine bloquea alrededor del 55% de la corriente natural Na+, pero alrededor del 95% de la corriente mutante μ1-N1584A. La benzocaína también parece unirse más fuertemente a su receptor DE LA en el mutante N1584A que en el tipo silvestre[1]. La inhibición de la captación de Ca2+ se produce a una concentración menor de benzocaína (IC50=40,3±1,2mm) que la que afecta a la actividad enzimática[2]. |
En Vivo | Un anestésico común que contiene benzocaína se aplica tópicamente a las siguientes especies: Perros, gatos domésticos de shortair, ratas Long-Evans, ratas Sprague-Dawley, hurones, Monos rhesus, monos cynomolgus, monos búhos, conejos blancos de Nueva Zelanda, cerdos en miniatura, ratones ICR, C3H ratones, y ratones C57BL/10SnJ. Todos los animales, excepto ratones y ratas, reciben un aerosol de 2 segundos a las membranas mucosas de la nasofaringe para una dosis estimada de 56 mg. UN aerosol de 2 segundos a las membranas mucosas orales de los roedores suministra un volumen demasiado grande de líquido para estos animales. El estudio se repite en perros varios meses después para confirmar una respuesta baja. La respuesta al aerosol de benzocaína se observa en la mayoría de los animales analizados, con un pico de respuesta entre 15 y 30 minutos después de la dosificación[3]. |
Referencias |
[1]. Wang GK et al Un receptor anestésico local común para benzocaína y etidocaína en canales mu1 Na+ con voltaje sincronizado. Arco de Pflugers. 1998 Jan;435(2):293-302. [2]. Di Croce D et al Acción farmacológica de la benzocaína en el retículo sarcoplasmático CA-ATPase del músculo esquelético de contracción rápida. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2015 Nov;388(11):1163-70. [3]. Davis JA, et al Metahemoglobinemia inducida por benzocaína atribuida a la aplicación tópica del anestésico en varias especies animales de laboratorio. Am J Vet Res 1993 Aug;54(8):1322-6. |
Embalaje:
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